Нашата компания се фокусира върху производството, изследването и развитието и доставката на силденафил с CAS номер 139755-83-2. Имаме строг контрол върху изискванията за качество на нашите продукти Силденафил суровината е мъжки афродизиак, който достига своята пикова концентрация в кръвта (cmax) след перорално приложение на празен стомах за 30-120 минути и след перорално приложение след хранене за 90-180 минути. Здрави доброволци приемат единична перорална доза от 100 mg и след 24 часа концентрацията на лекарството в кръвта е около 2 ng/ml, със Cmax 440 ng/ml. Анормална чернодробна функция, тежка бъбречна недостатъчност или увеличена площ под кривата (AUC) след лечение при възрастни хора на възраст 65 и повече години. Силденафил и неговите основни циркулиращи метаболити (N-деметилати) се свързват приблизително 96% с плазмените протеини и скоростта на свързване с протеините не зависи от общата лекарствена концентрация. Тъканта е добре разпределена с обем на разпределение (Vd) от 105L. Силденафил се изчиства главно чрез микрозомалните ензими на черния дроб цитохром P450 3A4 (CYP 3A4, първичен път) и цитохром P450 2C9 (CYP 2C9, вторичен път). Неговият основен метаболит (N-деметилат) има сходна PDE селективност със силденафил, с плазмена концентрация около 40% от силденафил. Следователно приблизително 20% от фармакологичните ефекти на силденафил идват от неговите метаболити. Елиминационният полуживот на силденафил и неговите метаболити е около 4 часа. 80% от приетата доза се екскретира главно под формата на метаболити чрез изпражненията, а 13% се екскретира през бъбреците. 90 минути след приема на лекарството, количеството на силденафил, измерено в спермата на здрави доброволци, е по-малко от 0,001% от приложената доза. Употреба: Селективен инхибитор на фосфодиестераза (PDE) V, който може да подобри физиологичния отговор на ерекция на пениса, причинена от освобождаване на NO при сексуална стимулация. Използва се главно при еректилна дисфункция на пениса.
Продуктови приложения
1. Употреба и дозировка: За повечето пациенти препоръчителната доза е 120 mg, приемана при необходимост около 1 час преди сексуална активност, а след приема на лекарството е необходима сексуална стимулация. Но може да се приема по всяко време в рамките на 0,5-4 часа преди сексуална активност. Въз основа на ефикасността и поносимостта дневната доза може да се коригира между 100-150 mg и не трябва да надвишава веднъж дневно. (1) Препоръчителната начална доза при тежка бъбречна недостатъчност (AUC и cmax почти се удвояват, когато креатининовият клирънс е по-малък или равен на 30 ml/min) е 25 mg. (2) Препоръчваната начална доза за чернодробна дисфункция (като чернодробна цироза, AUC и cmax се повишават съответно с 84% и 47%) е 25 mg.
2: Взаимодействие: Когато се използва в комбинация с ензимни инхибитори на CYP450 3A4 (като кетоконазол, итраконазол, еритромицин) и не-специфични инхибитори на CYP450 (като циметидин), AUC на силденафил се увеличава, докато скоростта на клирънс намалява. (2) Когато се използва в комбинация с HIV протеазни инхибитори като саквинавир и ритонавир, cmax и AUC на силденафил се повишават, докато фармакокинетиката на саквинавир и ритонавир остава непроменена в стационарно състояние. (3) Комбинираната употреба с бримкови диуретици, калий-съхраняващи диуретици и неселективни бета-блокери може да увеличи AUC на активния метаболит на силденафил (N-деметилсилденафил) съответно с 62% и 102%, но този ефект няма клинично значение. (4) Едновременното приложение с индуктори на CYP4503A4, като рифампицин, може да намали плазмените нива на силденафил. (5) Когато се използва в комбинация с инхибитори на CYP450 2C9 като толбутамид и варфарин, не се наблюдава значително взаимодействие. (6) Комбинацията с инхибитори на ензима CYP450 2D6 (като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти), тиазидни лекарства и тиазидни диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, блокери на калциевите канали и др., няма ефект върху фармакокинетиката на силденафил.
3. Експортна търговия: Нашата компания непрекъснато оптимизира експортната продуктова структура на суровини за силденафил в продължение на много години. С високо-качествени продукти и ценови предимства, ние успешно изнасяме нашите продукти в различни части на страната. Постигна широко глобално бизнес покритие.
Поток на производствения процес
1. Предварителна обработка на суровините: Основните суровини с висока-чистота се подбират внимателно и се пускат в производство след преминаване на множество тестове (чистота по-голяма или равна на 99,5%), като се премахват примесите и вредните остатъци в суровините, за да се гарантира чистотата на суровините и да се постави основата за качеството на аминотадалафил на прах с висока чистота от източника.
2. Реакция на синтез: За повечето пациенти препоръчителната доза е 150 mg, приета около 1 час преди сексуална активност; Но може да се приема по всяко време в рамките на 0,5-4 часа преди сексуална активност. Въз основа на ефикасността и поносимостта дозата може да бъде увеличена до 200 милиграма (максимална препоръчителна доза) или намалена до 100 милиграма. Приемайте го до веднъж на ден.
Следните фактори са свързани с повишени плазмени нива на силденафил (AUC): възраст над 65 години (повишена с 40%), увреждане на черния дроб (като цироза, повишена с 80%), тежко бъбречно увреждане (степен на креатининов клирънс<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Начин на действие: По време на сексуална стимулация небъбречните жлезисти нехолинергични неврони в кавернозното тяло на пениса, както и синтазата на азотен оксид в съдовите ендотелни клетки, катализират синтеза на азотен оксид от L-аргинин. Последният активира гуанилат циклазата, увеличавайки синтеза на цикличен гуанозин монофосфат, което от своя страна предизвиква релаксация на гладката мускулатура на кавернозното тяло и малките артерии, което води до инжектиране на кръв в кавернозния синус на пениса и ерекция. Междувременно цикличният гуанозин монофосфат се хидролизира от фосфодиестераза.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>трициклични антидепресанти), тиазидни лекарства и тиазидни диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, блокери на калциевите канали и др., нямат ефект върху фармакокинетиката на силденафил.
5. Асептично опаковане: Под-опаковането се извършва в асептична среда. Стандартните опаковки включват торби от алуминиево фолио от 1 kg и картонени варели от 25 kg (облицовани с дву-слойни PE торби). Опаковките за проби с малък-размер като 10g, 50g и 100g могат да бъдат персонализирани според нуждите на клиента. Името на продукта, CAS номерът, чистотата, партидният номер, условията на съхранение и друга информация са ясно отбелязани върху опаковката, в съответствие с международните транспортни стандарти.
6. Складиране и изходяща проверка: След опаковането продуктите се съхраняват в специален склад. Повторна-инспекция се провежда отново преди изпращане, за да се гарантира, че качеството на продукта, опаковката и документите за съответствие са пълни, а докладите за откриване и материалите за съответствие са включени към всяка пратка, за да се осигури-безпроблемна доставка.
Декларация за съответствие
1: Този продукт е направен от суровина силденафил и се използва за научни изследвания и разработки. Ние ще го изнасяме в съответствие с националните закони и разпоредби
2. Ние стриктно се придържаме към GMP производството и всички суровини със силденафил се подлагат на строги тестове. За да осигурим високо{2}}качествена доставка до вас.
3. При закупуване на този продукт клиентите трябва да предоставят сертификати за законна употреба. Ние доставяме само съвместими B2B клиенти (фармацевтични компании, изследователски институции и т.н.) и стриктно преглеждаме квалификациите на клиентите, за да гарантираме законното използване на продуктите.
